Cefalosporini 4 generacije u tabletama. Antibiotici-cefalosporini 4 generacije

Cefalosporini se nazivaju beta-laktamski lijekovi. Oni predstavljaju jednu od najvećih klasa antibakterijskih lijekova.

Opće informacije

Relativno nove smatraju se cefalosporinima četvrte generacije. Oralni oblici u ovoj skupini su odsutni. Preostala tri su predviđena za oralnu i parenteralnu primjenu. Cefalosporini imaju visoku učinkovitost i relativno nisku toksičnost. Zbog toga zauzimaju jedan od vodećih položaja u učestalosti korištenja u kliničkoj praksi svih antibakterijskih sredstava.

Indikacije za uporabu za svaku generaciju cefalosporina ovise o njihovim farmakokinetičkim svojstvima i antibakterijskoj aktivnosti. Lijekovi imaju strukturnu sličnost s penicilinom. Ovo unaprijed određuje jedan mehanizam za antimikrobno djelovanje, i polivalentna alergija u brojnim pacijentima.

Spektar aktivnosti

Cefalosporini imaju baktericidni učinak. Povezan je s kršenjem nastanka bakterijskih staničnih stijenki. U serijama od prve do treće generacije postoji tendencija da se značajno proširuje spektar djelovanja i pojačava antimikrobno djelovanje na gram negativne mikrobe uz lagano smanjenje učinka na gram-pozitivne mikroorganizme. Zajedničko imanje svih sredstava jest odsutnost značajnog utjecaja na enterokokse i neke druge mikrobe.

Mnogi pacijenti su zainteresirani zašto se ne proizvode cefalosporini 4 generacije u tabletama? Činjenica je da ti lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu. To ne dopušta aktivnim komponentama prodiranje u strukture stanica crijevne sluznice. Prema tome, cefalosporini 4 generacije u tabletama nisu proizvedeni. Svi lijekovi ove skupine namijenjeni su za parenteralnu primjenu. Cefalosporini od 4 generacije proizvedeni su u ampulama s otapalom.

Cefalosporini 4 generacije

Pripreme ove grupe imenuju isključivo stručnjaci. Ovo je relativno nova kategorija lijekova. Cefalosporini 3, 4 generacije imaju sličan spektar učinaka. Razlika je u manje nuspojava u drugoj skupini. Na primjer, lijek "Tsefepim" blizu je lijekova treće generacije za niz parametara. Ali zbog nekih osobitosti u kemijskoj strukturi, ona ima sposobnost prodrijeti kroz vanjsku stijenku gram-negativnih mikroorganizama. U tom slučaju, "Cefepime" je relativno otporan na hidrolizu beta-laktamazama (kromosomski) C-klase. Stoga, uz karakteristike svojstvene cefalosporinima od 3 generacije ("Ceftriaxone", "Cefotaxime"), lijek pokazuje takve značajke kao što su:

• utjecaj na mikrobe-hiper-proizvođači beta-laktamaza (kromosom) C-klasa;
• visoka aktivnost u odnosu na mikroorganizme koji nisu fermentirani;
• veća otpornost na hidrolizu beta-laktamaza s proširenim spektrom (značaj ovog obilježja nije posve jasan).

Lijekovi zaštićeni inhibitorima

Ova skupina uključuje jedan lijek "Cefoperazone / Sulbactam". U usporedbi s mono-lijekom, kombinirana medicina ima prošireni spektar aktivnosti. Utječe na anaerobne mikroorganizme, većinu sojeva enterobakterija sposobnih za proizvodnju beta-laktamaza.

farmakokinetika

Parenteralni cefalosporini 3, 4 generacije dobro se apsorbiraju kada se injektiraju u mišić. Lijekovi za oralnu primjenu karakterizirani su visokom apsorpcijom u probavnom traktu. Bioraspoloživost ovisi o specifičnoj medicini. To je u rasponu od 40-50% (za droge „Cefixime”, na primjer) do 95% (za fondove „cefaklora” „cefadroksil” „cefaleksin”). Apsorpciju određenih oralnih lijekova može se usporiti prehranom. Ali takav lijek kao "Cefuroxim ascetil" tijekom apsorpcije se hidrolizira. Brže oslobađanje aktivnog sastojka olakšava hrana.

Cefalosporini od 4 generacije dobro su raspoređeni među mnogim tkivima i organima (osim prostate), kao i tajnama. Pri visokim koncentracijama lijeka nalaze u sinovijalnoj i peritonealne, perikarda i pleuralne tekućine, kosti i kožu, meko tkivo jetre, mišića, bubrega i pluća. Sposobnost da prođe kroz BBB i tvore terapeutske koncentracije u CSF je izraženija u treće generacije lijekova kao što su „” „ceftazidim ceftriaksonska”, kao i „cefotaksim” i prikazuje četvrti - „znači” cefepim.

Metabolizam i izlučivanje

Većina cefalosporina ne prolazi kroz dezintegraciju. Iznimka je lijek "Cefotaxime". To je biotransfomiruetsya s naknadnim stvaranjem aktivnog produkta. Izlučene cefalosporine 4. generacije, kao i predstavnici ostalih, bubrega uglavnom. Kada se izlučuju u urinu, vrlo su visoke koncentracije.

Lijekovi "Cefoperazone" i "Ceftriaxone" razlikuju se dvostrukim načinom izlučivanja - jetre i bubrega. Za većinu cefalosporina poluživot je unutar jednog do dva sata. Dulje vrijeme je potrebno za "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 sata) i "Ceftriaxone" (do 8,5 sati). To im omogućuje imenovanje jednom dnevno. U pozadini zatajenja bubrega, doziranje lijekova zahtijeva prilagodbu.

Nuspojave

Antibiotici - cefalosporini od 4 generacije - uzrokuju niz negativnih posljedica, osobito:

• Alergija. Pacijenti mogu imati multiformnu eritemu, osip, osip, serumska bolest, eozinofilija. Nuspojave ove kategorije uključuju anafilaktički šok i groznicu, angioedem, bronhospazam.
• Hematološke reakcije. Među njima je pozitivan Coombsov test, leukopenija, eozinofilija (rijetko), hemolitička anemija, neutropenija.
• Živčani poremećaji. Kod primjene viših doza u bolesnika s disfunkcijom bubrega, zabilježeni su konvulzije.
• Iz jetre: povećana aktivnost transaminaza.
• Poremećaji probavnog trakta. Među negativnim posljedicama su prilično česte proljev, pseudomembranozni kolitis, povraćanje i mučnina, nježnost u abdomenu. U slučaju tekuće stolice s krvnim ulomcima, lijek se otkazuje.
• Lokalne reakcije. To uključuje infiltraciju i bol u intramuskularnom mjestu i flebitis uz intravenoznu injekciju.
• Drugi učinci se izražavaju u obliku kandidijaze vagine i usta.

Indikacije i kontraindikacije

Cefalosporini od 4 generacije propisani su za teške, nisko pretežno infekcije uzrokovane multiresistantnom mikroflora. Oni uključuju empiema pleure, apsces u plućima, upalu pluća, sepsa, zglobova i kostiju. Cefalosporini 4 generacije su indicirani za infekcije kompliciranog tipa u mokraćnom sustavu, protiv neutropenije i drugih imunodeficientnih stanja. Lijekovi nisu propisani za pojedinačno netrpeljivost.

mjere opreza

Kada se upotrebljava, uočena je alergijska križna vrsta. U bolesnika s netolerancijom na peniciline, primijećena je slična reakcija na cefalosporine prve generacije. Cross-alergija u primjeni druge treće kategorije manje je uobičajena (u 1-3% slučajeva). Ako postoji neposredna povijest reakcija (na primjer, anafilaktički šok ili urtikarija), lijekovi prve generacije daju se s oprezom. Pripreme sljedećih kategorija (osobito četvrti) sigurnije su.

Dojenje i trudnoća

Cefalosporini su propisani u prenatalnom razdoblju bez posebnih ograničenja. Međutim, nije provedena odgovarajuća kontrolirana studija sigurnosti lijeka. U malim koncentracijama, cefalosporini mogu prodrijeti u mlijeko. U pozadini uporabe lijeka tijekom dojenja, vjerojatno su promjena u crijevnoj mikroflori, kandidijazi, osip na koži, senzibilizacija djeteta.

Pedijatrija i gerijatrija

Kada se upotrebljava u novorođenčadi, vjerojatno je da će poluživot porasti na pozadini usporenog renalnog izlučivanja. U starijih pacijenata postoji promjena funkcije bubrega, u vezi s tim, vjerojatno usporavanje povlačenja lijekova. To može zahtijevati prilagodbu režima doziranja i doziranja.

Poremećaj bubrega

Budući da se izlučivanje većine cefalosporina odvija kroz bubrege uglavnom u aktivnom obliku, režim doziranja treba prilagoditi uzimajući u obzir karakteristike organizma. Kada se koriste visoke doze, osobito u kombinaciji s diureticima na petlji ili aminoglikozidima, vjerojatno je nefrotoksični učinak.

Poremećaj jetre

Neki lijekovi se izlučuju u žuči pa se za pacijente s teškim bolestima jetre treba smanjiti doziranje. U takvim pacijentima postoji visoka predispozicija za krvarenje i hipoprotrombinemija uz upotrebu lijeka "Cefoperazone". Za preventivne svrhe, preporuča se vitamin K.