Makrolidi. Razvrstavanje (semisintetički, prirodni i azalidi)

Laktoonski prsten makrociklički - osnova je kemijske strukture svih antibiotika

Makrolidi. Klasifikacija prema vrsti podrijetla

Prirodni makrolidi:

Makrolid „eritromicin” - ovo je prvi bacteriostatic antibiotik, koji je označio početak velike grupe. Dobila je 1952. godine Streptomyces erythreus - aktinomycete tla. Jer makrolid „eritromicin” ima svojstvo povratno vezati za ribosomske 50s-podjedinice, krši formiranje peptidne veze između molekula aminokiselinskih prirode i vrši blokiranje sintezu proteina različitih mikroorganizama. U ovom slučaju, antibiotik "eritromicin" ne utječe na sintezu (spoj) nukleinske kiseline. U velikim dozama mogu se pojaviti baktericidni učinci s obzirom na određene bakterijske vrste.

Makrolid "Spiramycin" je antibiotik koji se dobiva iz Streptomyces ambofaciens actinomycete, on je prvi predstavnik skupine od 16-članih makrolida. Laktonski prsten je strukturna osnova lijeka "Spiramycin". Sastoji se od 16 ugljikovih atoma (C), pri čemu su vezani 3 ugljikohidratna ostatka: mikaroza, forosamin i mikomonoza. Lijekovi koji imaju aktivni sastojak spiramicin u svom sastavu su česti u Kanadi, Latinskoj Americi i Europi.

Makrolid „josamicin” - antibiotik, predstavnik skupina 16-člane makrolide. Streptomyces narbonensis se proizvodi. Ima baktericidni učinak. On inhibira sintezu proteina spojeva, sprječava blokiranje RNA (sredstva) i spojen na 50S ribosomske-podjedinice membrane, blokirajući razmjenu peptida iz središnje A. dozvoljeno u liječenju bolesti u trudnoći.

Polusintetski makrolidi:

Makrolid "Roxitromicin" je prvi semisintetički 14-člani antibiotik. Dobiveno je iz makrolida "Erythromycin". Značajke strukture daju veću otpornost na kiseline, poboljšane mikrobiološke i farmakokinetičke parametre.

Makrolid "Clarithromycin" je 14-člani antibiotik izveden iz makrolida "Erythromycin". Povećana otpornost na kiseline i poboljšana farmakokinetička i antibakterijska svojstva.

Prirodni makrolidi-antibiotici su visoko aktivni protiv Gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih i unutarstaničnih mikroorganizama. Suvremeno makrolidi kao što je polu-sintetički, aktivniji protiv Pseudomonas, Enterobacteriaceae, anaerobne mikrofloru i bacila influence.

I konačno, azalidi - makrolidi posljednje generacije:

Antibiotik „azitromicin” se odnosi na podrazred azalide neznatno razlikuje se u strukturi od konvencionalnih makrolida. Prsten u makrolidu "Azitromicin" nije lakton, već 15-član. Kislotoustoychivot povećava do 300 puta u usporedbi s antibiotika, „eritromicin”.

Makrolidi. Razvrstavanje po generaciji:

1-e - pripravci "Oleandomycin", "Erythromycin" -
2-makrolide "roksitromicin", "spiramicin", "josamicin", "midekamicin", "klaritromicin"
3. makrolid "azitromicin".

Indikacije za uporabu antibiotika makrolida. Razvrstavanje bolesti

Oni koji utječu na dišni sustav: akutni sinusitis, streptokokom tonzillofaringit, pneumonija iz opće populacije, pojačanje bronhitis, hripavac, difterija.

Koža i meko tkivo: sifilis, klamidija, veneralni limfogranulom, meka prepreka, akne.

Usna šupljina: periostitis i parodontitis.

Probavni sustav: Campylobacter gastroenteritis, ulkus želuca.

Također, makrolidi se koriste za sprečavanje sljedećih bolesti: krvarenje kašlja, meningitis, reumatizam, endokarditis.