Otrovanje s antikolinesteraznim sredstvima. Što su lijekovi protiv kolinesteraze?

Prijenos impulsa na neurone osigurava posebne tvari - posrednici. Jedan od neurotransmitera je acetilkolin. Ove tvari, koje su u sinapsi, utječu na stanične membrane, uzrokujući njihovu inhibiciju ili pobuđivanje i uzrokujući različite učinke. Višak neurotransmitera cijepaju se posebnim enzimima.

Antikolinesterazni lijekovi: svojstva i funkcija

Do antikolinsteraze su oni koji inhibiraju enzim kolinesteraze. Ovaj enzim cijepa hidrolizom neurotransmitera acetilkolina, koja prenosi signale iz podložne sinapsi parasimpatičkih živaca, ganglija, a u svim tjelesnim vlakana. antikolinesteraza su dizajnirani kako bi se poboljšala situacijsku djelovanje acetilkolina neurona i stimulaciju pojedinih dijelova živčanog sustava. Korištenje ovih lijekova utječe na cijelo tijelo kao cjelinu.

Učinak antikolinesteraznih lijekova sličan je učinku stimulacije kolinergičkih živaca. Ovi lijekovi međudjeluju s istim mjestom aktivnosti receptorske površine kao acetilkolin, čime se stvara akcijski potencijal kraj živaca. Kolinomimetici i antikolinesterazni lijekovi zapravo su iste farmakološke skupine tvari. Postoji nekoliko vrsta ovih lijekova koji se razlikuju po kemijskoj strukturi i reverzibilnosti djelovanja. Blokatori kolinesteraze podijeljeni su u reverzibilne i ireverzibilne.

Sredstva reverzibilne akcije

Antikolinesteraza - pripravci se poništiti su kemijske strukture estera karbamidne kiseline i raznih aminoalkohol. Reakcijska komponenta blokiranje kolinesteraze, postaje kiseli završetak, koja uspostavlja enzim s molekulom mnogo stabilniji nego komunikacije koja je formirana od interakcije s acetilkolina. Kompletno uništavanje ovog spoja nastaje hidrolizom 3-4 sata.

Pomoću reverzibilne antikolinesteraze efekt je „galantamin”, „fizostigmina”, „neostigmin” (ili „neostigmin”), „piridostigmina,” „oksazil”, „rivastigmin”, „edrofonija”.

Fosfororganika - tvari nepovratnog djelovanja

Lijekovi nepovratnog djelovanja ove skupine su organski fosforni spojevi. Te tvari blokiraju acetilkolinesterazu dugo vremena. Fosfor, koji je dio njihovih molekula, tvori stabilan spoj s enzimom, koji može postojati u tijelu nekoliko dana i čak tjedana. Oporavak potrebne količine acetilkolinesteraze nastaje stvaranjem novih molekula. Ova skupina spojeva uključuje "fosfakol", "Armin", "klorofos", "karbofos", " Diklorvos, otrovno tvari koje se koriste tijekom neprijateljstava su sarin i soman.

Preparati organofosfata su jako toksični. Često se koriste u svakodnevnom životu kao insekticidi - trovanja je moguća ako se koriste neispravno i ako se ne poduzmu sigurnosne mjere.

Učinci lijekova s ​​antikolinesterazom

S određenom sličnošću u učincima koji antikolinesterazni lijekovi proizvode na tijelu, indikacije za svaku od njih bit će posebne. Razmislite o praktičnoj akciji kada se uvede u tijelo može biti primjer "Proserina".

"Proserin" je otpušten u ampulama u obliku 0,05% otopine i ubrizgano supkutano ili intravenozno. Kad se proguta, olakšava prolaz impulsa u neuromuskularnim prijenosima i gangliima autonomnog živčanog sustava. U stanju pacijenta ovo se očituje kako slijedi:

• zbog kontrakcije kružnog mišića irisa, učenik se sužava;
• javlja grč smještaja, leća poprima konveksni oblik, zbog opuštanja Zinn pakete fokus postavljen na bliskoj udaljenosti, sposobnost razlikovanja daleko objekata drastično je smanjen;
• smanjuje brzinu otkucaja srca;
• povećava tonus glatkih mišića unutarnjih organa - respiratornog trakta, želuca i crijeva, maternice, mjehura;
• povećane kontrakcije skeletnih mišića uslijed poboljšanog prolaska impulsa u sinapsi;
• povećano izlučivanje egzokrinih žlijezda - znoj, sline, bronhijalnog, želuca.

primjena

Gore navedeni učinci uzrokuju upotrebu ove skupine lijekova u medicini u različitim slučajevima. Indikacije za uporabu lijekova s ​​antikolinesterazom nisu ograničene na specifične bolesti jer utječu na središnji i periferni živčani sustav, što uzrokuje opći učinak na cijelo tijelo. Najčešće su propisane za kršenje inervacije i ton skeletnih ili glatkih mišića.

Razmotriti mogućnost liječenja sredstva antiholinesteraze može biti primjer „neostigminu”. Ovaj lijek se može poništiti primjenjuje kod miastenije - autoimuna bolest, koja je izražena u slabosti mišića skeleta. Bolest se manifestira na prvi smanjio ton mišiće lica, zatim slabljenje mišića u vratu, gornje i donje konechnostey- u teškim slučajevima, respiratornog zatajenja zbog neadekvatnog rada dijafragme. „neostigminu” simptomatski djeluje na tijelo, vraćajući prijenos impulsa na neuromuskularni prijenos, poboljšanje tonusa mišića i motoričku aktivnost je olakšana.

Također, ovaj lijek propisan je u postoperativnom periodu s atonije gastrointestinalnog trakta ili mokraćnog mjehura. U oftalmologiji, povremeno je propisan za glaukom, kako bi se smanjio intraokularni pritisak. Kao antagonist koji se koristi u predoziranju mišićnih relaksanata i antidepolarizirajućih sredstava. Povremeno, "Proserin" se koristi za stimulaciju kontrakcija mišića slabim radom.

Alzheimerova bolest

Lijekovi reverzibilne akcije su pronašli primjenu u bolesti središnjeg živčanog sustava, jedva davajući liječenje. Alzheimerova bolest je proglašen „galant” - alkaloid dobiti iz gomolja visibabe vrsta Galantus ( „rivastigmin”, zvani „Exelon”), ali najviše terapeutski djelotvorna postao „donepezil”, koji selektivno blokira acetilkolinesteraze u moždane sinapse i gotovo ne utječe na njegovu na periferiji živčanog sustava.

kontraindikacije

Na temelju učinaka kolinesteraze lijekova može poništiti, kontraindikacije za svoje odredište su epilepsija, astma, angina pektoris, Parkinsonove bolesti i razne poremećaje srčanog conduction sustav.

Simptomi predoziranja i trovanja AChE

Trovanje antikolinesteraza daje simptome direktno povezane s prekomjernom stimulacijom receptora osjetljivih na acetilkolin. Zjenice primijetio, usporava rad srca (bradikardija), spazam bronha i - posljedično - dispneja simptomi hyperperistalsis gastrointestinalnog trakta do povraćanja i proljeva, često mokrenje. Postupno smanjuje krvni tlak kao posljedica inhibicijskog učinka vagusnog živca. Pojaviti kaotične trudove i čupati skeletnih mišića i jezik zbog provođenja poremećaja u neuromuskularni prijenos.

Otrovanje WCF-a

Gutanje organofosfornih spojeva uzrokuje kliničku sliku sličnu onoj agensa antikolinesteraze reverzibilnog djelovanja. Simptomi mogu izgledati svjetliji zbog veće toksičnosti lijekova. Simptomi trovanja na somatskoj razini dodaju se učinci na razini središnjeg živčanog sustava - zbunjenost, dezorijentacija, respiratorna depresija.

Organofosforni spojevi uzrokuju oštru grčeve, zamagljen vid, dispneju, znojenje, uznemirenost teške povraćanje, - pacijent počne panike, postaje ne podliježe. Zbog grč glatke mišićne osjetio oštru bol u trbuhu. Kada pogoršanje javljaju grčevi, krvni tlak pada, koma razvija. Smrt može nastati kao rezultat paralize dišnog centra.

Slična simptomatologija je uočena kod trovanja s agarima za letenje. To je zbog sadržaja u njima muskarin - otrov s holinomimeticheskim akcije.

Akcije za trovanja

Liječenje za trovanje antikolinesteraznim sredstvima može pružiti samo stručnjak. U tim slučajevima, otopina "atropina" ubrizgava se subkutano, eventualno imenovanje "metazina" ili drugih antikolinergičkih blokatora. Potrebno je održavati disanje na odgovarajućoj razini. Može se koristiti traheotomija, umjetna ventilacija i oksigenacija.

Kada trovanja kućanstva FOS odrede izvor otrova u tijelo. Ako je tvar prodrla kroz kožu, isprati se 3-5% otopinom sode ili vodom i sapunom. U slučaju primjene lijeka, ispiranje želuca, višestruki klistiri, adsorbenti ili laksativi se izvode. Ako organofosforni spoj već uspijeva dobiti više u krv, intenzivna diuresis se propisuje uz pomoć diuretika. U nekim slučajevima, pribjegavajte metode filtracije krvi s hemodijalizom i hemosorptionom.

Osim toga, kada se trovanje OPC-om dodjeljuje reaktori kolinesteraze, koji su uvedeni u prvim satima nakon intoksikacije sposobni vratiti blokirane enzime. Može biti "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ako se arterijski tlak podigne, hipotenzivni lijekovi se simptomatski propisuju. Prednost treba dati onima koji ne utječu na središnji živčani sustav. S slabljenjem neovisnog disanja, prikazana je umjetna ventilacija pluća i opskrba kisikom.